藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性的影響

(1)經(jīng)基:改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。火字旁，火上澆油，脂溶性增加。(2)鹵素:強吸電子基,脂溶性增加。

(3)羥基(—OH，脫胎于H0)和硫基〈一SH):水溶性強。

(4〉醚(-O-〉和硫酗醚〈-S=〉:硫醚類可氧化成亞颯(S=0)或颯(0=S=0〉，極性增加。風流黃:有疏，可成亞礬e確，貓。

(5〉磺酸〈-S0H)、羧酸〈-COOH)和酯(-C00-):酸可在堿性條件下成鹽，增加水溶性和解離度。酯類前藥﹔增加吸收，減少刺激。(6)含氮原子類:多呈堿性，活性伯胺≥仲胺>叔胺。季銨〈金戈鐵馬〉水溶性大，不易通過生物膜和血腦屏障，吸收不佳。

總結(jié):

使極性增加、水溶性增大的基團主要有羥基(-OH)、疏基〈-SH))、貓酸(-s0ogH)、羚酸(-0日)、季銨〈-w*)等，不易通過生物膜;·其他基團(鹵素、硫、經(jīng)、烷、碳鏈等〉多使脂溶性增大。

牢記羥基脫胎于H-0，水溶性強，脂溶性差，不易通過血腦屏障，易排泄;

凡是羥基多的化合物，往往水溶性好，容易走腎走水，容易排出體外，毒性小，更安全。

考點:共價鍵和非共價鍵鍵合形式。

共價鍵鍵合:不可逆，如烷化劑類抗腫森藥、β-內(nèi)酰肪類抗牛素藥、拉唑類抗?jié)兯幍取Ｍ榛瘎╊惪鼓[瘤藥〈環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺等)與DNA中鳥嘌呤堿基形成不可逆的共價鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。結(jié)合力較強。本章更多考點可去聽執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》沖刺課>>

距離2022年執(zhí)業(yè)藥師考試只剩一個月，很多考生都在問時間不夠了，沖刺階段應該聽什么課呢？學霸君從一些藥考生的經(jīng)驗中得知，這個階段就聽習題班和沖刺班，多聽幾遍，可以快速掌握重要考點。

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