執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》共11章49個(gè)章節(jié)，分別是：藥物與藥學(xué)專業(yè)知識(shí)、生物藥劑學(xué)、藥效學(xué)、藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)等，涉及的知識(shí)廣泛，考核比較細(xì)。如果考生學(xué)習(xí)時(shí)間較短，可以利用小編整理的《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》精講考點(diǎn)匯總，進(jìn)行短時(shí)速記，直擊重點(diǎn)。以下為藥學(xué)一第二章高概率必考點(diǎn)，希望大家要認(rèn)真記憶！>>名師解密核心考點(diǎn)+零風(fēng)險(xiǎn)過關(guān)<<
第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
精講考點(diǎn)：對(duì)映異構(gòu)體藥理活性和強(qiáng)度有兩個(gè)方面進(jìn)行比較
| (1)對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度 | 靜態(tài)手性類藥物一手性與活性無關(guān) 如I類抗心律失常藥(多數(shù)):普羅帕酮、氟卡尼 |
| (2)對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性相同,但強(qiáng)弱不同 | 氯苯那敏(右旋體活性高于左旋) 萘普生[(+)-(S)->(-)-(R)-],且(R)-對(duì)映體往往可轉(zhuǎn)化為(S)-對(duì)映體 |
| (3)對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,個(gè)沒有活性 | ①L-甲基多巴:僅L-構(gòu)型的化合物有效 ②氨已烯酸:只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑 |
| (4)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性 | 哌西那朵:(+)/阿片受體激動(dòng),鎮(zhèn)痛:(-)/阿片受體拮抗作用 異丙腎上腺素:(R)/β受體激動(dòng):(S)/β受體拮抗 依托唑啉:(-)/利尿:(+)/抗利尿 扎考必利:(R)/5-H3受體拮抗藥,抗精神病:(S)-/5-HT3受體激動(dòng)藥 |
| (5)對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性 | ①右丙氧芬(鎮(zhèn)痛)一左丙氧芬(鎮(zhèn)咳) ②奎寧(抗瘧藥)一奎尼丁(抗心律失常) |
(6)一種對(duì)映體具有藥理活性,另對(duì)映體具有毒性作用 | 舉例:氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唑、乙胺丁醇、左旋多巴 |
【2017年真題-第7題】最佳選擇題
手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性上有時(shí)存在很大差別,下列藥物中,一個(gè)異構(gòu)體具有麻醉作用,另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是（ ?。?br/>A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普魯卡因
【答案】C
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