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2022執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》沖刺高頻考點講解:常用藥物的結(jié)構(gòu)與作用(一)

來源:233網(wǎng)校 2022-10-08 15:25:35
考點:常見藥物的結(jié)構(gòu)與作用(一)

第一節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

鎮(zhèn)靜催眠藥:苯二氮?類與非苯二氮?類

抗精神病藥:三環(huán)類(吩噻嗪、硫雜蒽、二苯并氮藍)和非三環(huán)類

抗抑郁藥∶去甲腎上映素再攝取抑制藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥、單胺氧化醢抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取雙重抑制藥等

鎮(zhèn)痛藥:天然牛物堿類與合成類

第二節(jié)外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥:氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類。

擬腎上腺素藥:α、β受體激動藥、α受體激動藥、β受體激動藥。

一、鎮(zhèn)靜催眠藥:苯二氮?類與非苯二氮?類,GABA,受體調(diào)節(jié)劑(機制)。γ一氨基丁酸。

1、苯二氮?類藥:苯+二個氮的?。?:含雜原子(ONS)的七元環(huán)?;窘Y(jié)構(gòu):含A、B、C三個環(huán),二個氮的位置:1和4位。典型藥物地西泮。西泮類藥是含有1,4-苯二氮?母核結(jié)構(gòu)的苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥。

(1)A環(huán)和C環(huán):引入吸電子取代基,活性增強。如氯硝西泮和氟西泮。

(2)B環(huán):引入羥基可增加極性,更加安全,如替馬西泮和奧沙西泮(均為地西泮活性代謝物)及勞拉西泮(Cl)。( 3)1,2位并上三唑環(huán):脂溶性強,代謝穩(wěn)定性增加,活性顯著增加。如艾司唑侖、阿普唑侖和三唑侖。

2.非苯二氮?類藥:無耐受性和依賴性、停藥反應、反跳。酒石酸唑吡坦(咪唑并吡啶結(jié)構(gòu))、扎來普隆(吡唑并嘧啶》、佐匹克降(右旋體艾司佐匹克隆)。

對于一個藥物復雜的化學結(jié)構(gòu),如何認識它?姓甚名誰。

母核:骨架結(jié)構(gòu),決定分類、機制及藥理作用(姓)。

側(cè)鏈:側(cè)鏈修飾,微調(diào)脂/水性、酸堿性、親和力等(名)。

名多體現(xiàn)特征性側(cè)鏈或關鍵基團。氨氯地平,唑吡坦。

詳細考點可去聽執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》沖刺課>>

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考點練習

關于苯二氮?類藥物的穩(wěn)定性的描述,錯誤的是

QQ截圖20221008102255.png

A. 苯二氮?類藥物的1,2位酰胺鍵在酸性條件下及受熱時易發(fā)生開環(huán)

B. 苯二氮?類藥物的4,5位亞胺鍵在酸性條件下及受熱時易發(fā)生開環(huán)

C. 地西泮的最終開環(huán)產(chǎn)物為2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮及甘氨酸

D. 4,5位的開環(huán)反應是不可逆性反應

E. 該類藥物擁有生物利用度高,作用時間長等特點

參考答案:D
參考解析:本題考查苯二氮草類藥物的穩(wěn)定性。地西泮等苯二氫草類藥物的1,2位酰胺鍵和4,5位亞胺鍵在酸性條件下及受熱時易發(fā)生1,2位或4,5位開環(huán),兩過程可同時進行,地西泮的最終開環(huán)產(chǎn)物為2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮及甘氨酸。4,5位的開環(huán)反應是可逆性反應:在酸性條件下,發(fā)生水解開環(huán);在堿性條件下,可以重新環(huán)合。在該類藥物中這一過程具有規(guī)律性。如硝西泮、氯硝西泮等口服后在酸性的胃液中,4.5位水解開環(huán),開環(huán)化合物進入弱堿性的腸道,又閉環(huán)成原藥。故該類藥物擁有生物利用度高,作用時間長等特點。
執(zhí)業(yè)藥師沖刺聽什么課

距離2022年執(zhí)業(yè)藥師考試只剩一個月,很多考生都在問時間不夠了,沖刺階段應該聽什么課呢?學霸君從一些藥考生的經(jīng)驗中得知,這個階段就聽習題班和沖刺班,多聽幾遍,可以快速掌握重要考點。

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