執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》這個科目中藥物代謝是很難的一個考點，很多同學在備考時容易記混，學霸君在這里給大家整理了II相代謝的四大兩小結合反應，一起來看看吧！
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II相代謝的四大兩小結合反應
二相代謝有四大兩小，具體如下：
1、四大：葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽(都帶酸，極性大)
(1)與葡萄糖醛酸的結合：O、N、S和C的葡萄糖苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。如新生兒用氯霉素，不能發(fā)生葡萄糖醛酸結合代謝，導致“灰嬰綜合征”。如嗎啡發(fā)生葡萄糖醛酸結合。
(2)與硫酸的結合：羥基、氨基、羥氨基。如沙丁胺醇。
(3)與氨基酸的結合：羧酸類藥物和代謝物。甘氨酸最常見。如苯甲酸和水楊酸與甘氨酸結合代謝生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。
(4)與谷胱甘肽的結合，如抗腫瘤藥物白消安?？谠E：“白骨精”。
2、兩小：乙?；⒓谆?基團小，極性小、水溶性小)
(1)乙?；Y合：極性變小，親水性降低。如抗結核藥對氨基水楊酸發(fā)生乙酰化反應，生成對乙酰氨基水楊酸。
(2)甲基化結合：極性變小，親水性降低。具兒茶酚胺結構的活性物質，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、褪黑激素等。
試題演練
下列不屬于第Ⅱ相結合反應的是
A. O、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B. 核苷類藥物的磷酸化
C. 兒茶酚的間位羥基形成甲氧基
D. 酚羥基的硫酸酯化
E. 苯甲酸形成馬尿酸
參考答案：B
參考解析：本題考查藥物代謝中結合反應的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結合反應。故本題答案應選B。
2、【多項選擇題】參與硫酸酯化結合過程的基團的有
A. 羥基
B. 羥氨基
C. 羥胺基
D. 胺基
E. 氨基
參考答案：ACD
參考解析：與硫酸的結合反應：藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結合反應而代謝，但不如葡萄糖醛酸苷化結合那樣普遍。形成硫酸酯的結合產(chǎn)物后水溶性增加，毒性降低，易排出體外。形成硫酸酯的結合反應過程是在磺基轉移酶的催化下，由體內(nèi)活化型的硫酸化劑3'-磷酸腺苷-
5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。參與硫酸酯化結合過程的基團主要有羥基、胺基、羥胺基。
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