2022年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一真題
關(guān)于非甾體抗炎藥雙氯芬酸鈉的說法,錯誤的是
A.是芳基乙酸類代表性藥物,具有較強的抗炎作用
B.主要代謝產(chǎn)物為苯環(huán)羥基化衍生物,無抗炎活性
C.可通過抑制環(huán)氧合酶產(chǎn)生抗炎作用
D.可通過抑制脂氧合酶產(chǎn)生抗炎作用
E.可通過抑制花生四烯酸釋放產(chǎn)生抗炎作用
相關(guān)考點：
雙氯芬酸鈉是芳基乙酸類藥物中具有標志性的代表藥物，抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強。不良反應(yīng)少，且在非甾體藥物中劑量最小，雙氯芬酸鈉分子中兩個間位氯原子迫使苯胺中的苯環(huán)與苯乙酸中的苯環(huán)非共平面,此種結(jié)構(gòu)有利于非甾體抗炎藥與環(huán)氧合酶的活性部分結(jié)合。
雙氯芬酸鈉的作用機制除抑制環(huán)氧合酶的活性,阻斷前列腺素的生物合成外，還能抑制5-脂氧合酶，使炎癥介質(zhì)白三烯的合成減少。同時，本品也能促進花生四烯酸與三酰甘油結(jié)合，使細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度降低，抑制花生四烯酸的釋放。
雙氯芬酸鈉口服吸收迅速且完全，2~3小時血漿藥物濃度達峰值，血漿蛋白結(jié)合率為99.5% ,t,n約為2小時。大約50%藥物在肝臟內(nèi)發(fā)生首關(guān)代謝，口服生物利用度只有50%~60%。主要代謝產(chǎn)物為苯環(huán)羥基化衍生物，均有抗炎鎮(zhèn)痛活性，但活性均低于本品，經(jīng)腎臟和膽汁排泄。
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