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第二章：六大考點(diǎn)
考點(diǎn)一：藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響
1.溶解度：
親水性或親脂性過高或過低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利影響。
① 水溶性(親水性)是藥物可口服的前提
② 藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系數(shù)(P)：
P值越大，脂溶性越高
3.滲透性：
藥物既具有脂溶性又有水溶性。
生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：
分類 | 體內(nèi)吸收 | |
第I類 | 高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 | 取決于胃排空速率 |
第Ⅱ類 | 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 | 取決于溶解速率 |
第Ⅲ類 | 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 | 受滲透效率影響 |
第Ⅳ類 | 低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 | 體內(nèi)吸收比較困難 |
考點(diǎn)二：藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響
(酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄)
弱酸性藥物 | 胃液中（pH低）呈非解離型，易吸收 |
弱堿性藥物 | 胃液中（pH低）呈解離型，難吸收 |
腸液中（pH高）呈非解離型，易吸收 | |
極弱堿性 | 酸性中解離少，易吸收 |
強(qiáng)堿性 | 胃腸中多離子化，吸收差 |
考點(diǎn)三：藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)
有機(jī)化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(tuán)(母核連接基團(tuán))
烴基 | ↑位阻，穩(wěn)定性↑ |
鹵素 | 強(qiáng)吸電子基 |
羥基 | ↑水溶性 |
巰基 | 脂溶性更高，作為解毒的基團(tuán) |
酯基 | 一般無活性，作為前藥 |
酰胺 | 易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力 |
考點(diǎn)四：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式
1.小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)
底物:二肽類(烏苯美司、β內(nèi)酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)
2.腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)
舉例：底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血藥濃度↑)
3.藥物與受體的結(jié)合類型
① 不可逆性：共價(jià)鍵
② 可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力
考點(diǎn)五：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式
1. 對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼。
2. 對(duì)映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
3. 對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)沒活性：L-甲基多巴
4. 對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性
藥物 | 藥理作用 | 相反作用 |
哌西那朵 | （+）/阿片受體激動(dòng)藥，鎮(zhèn)痛作用 | （-）/阿片受體拮抗藥 |
扎考必利 | （R）/5-HT3受體拮抗藥，抗精神病 | （S） /5-HT3受體激動(dòng)藥 |
5. 對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)
6. 對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性
乙胺丁醇(D)-體，抗結(jié)核;(L)-體，活性弱，毒性強(qiáng)
左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
考點(diǎn)六：藥物代謝
第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化 （官能團(tuán)化反應(yīng)） | 體內(nèi)酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)（羥基、羧基、巰基、氨基） |
第Ⅱ相生物合成 （結(jié)合反應(yīng)） | 將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物 |
藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：
① 含芳環(huán)藥物---氧化代謝
② 烯烴和炔烴的藥物——氧化
③ 含飽和碳原子的藥物—氧化
④ 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基
⑤ 酯和酰胺類藥物——水解
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