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2019執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)一考點:靶向制劑的基本要求

來源:233網(wǎng)校 2019年5月15日

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》共11章49個章節(jié),分別是:藥物與藥學(xué)專業(yè)知識、生物藥劑學(xué)、藥效學(xué)、藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)等,涉及的知識廣泛,考核比較細(xì)。如果考生學(xué)習(xí)時間較短,可以利用小編整理的《藥學(xué)專業(yè)知識一》精講考點匯總,進行短時速記,直擊重點。以下為藥學(xué)一第五章高概率必考點,希望大家要認(rèn)真記憶!>>名師解密核心考點+零風(fēng)險過關(guān)<<

第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用

精講考點:靶向制劑的基本要求

靶向制劑的概念、特點及分類

一、靶向制劑的概念

也稱靶向給藥系統(tǒng),是載體使藥物選擇性地濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)。

成功的靶向制劑應(yīng)具備三個要素:

1.定位濃集;

2.控釋;

3.無毒可生物降解。

二、靶向制劑的特點

1.可以提高藥效。

2.降低毒性。

3.可以提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。

三、靶向制劑的分類

1.被動靶向制劑

被動靶向制劑即自然靶向制劑,是進入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細(xì)胞作為外來異物所吞噬而實現(xiàn)靶向制劑。

2.主動靶向制劑

一般是將微粒表面加以修飾后作為“導(dǎo)彈”性載體,將藥物定向地運送到并濃集于預(yù)期的靶部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。如疏水性載藥微粒表面經(jīng)親水性好成績子材料修飾后,不易被巨噬細(xì)胞吞噬,或連接特異配體可與靶細(xì)胞受體結(jié)合等。

3.物理化學(xué)靶向制劑

是用某些物理方法或化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。

(1)磁性微球制劑

利用體外磁場效應(yīng)引導(dǎo)藥物(含有磁性材料)在體內(nèi)定向移動和定位集中的制劑,如磁性微球或磁性納米球等 ,通常作為抗腫瘤藥物的靶向載體。

(2)熱敏感靶向制劑

加入對溫度較為敏感的載體材料制備,在熱療機的作用下,在靶區(qū)釋藥。

(3)pH敏感靶向制劑

使用對pH敏感的載體材料制備,使其在體內(nèi)特定pH的靶區(qū)釋放藥物。利用腫瘤間質(zhì)液的pH 值比周圍正常組織顯著低的特點,設(shè)計pH 敏感脂質(zhì)體。

(4)栓塞性微球制劑

阻斷靶區(qū)的血液供應(yīng),又在靶區(qū)釋放藥物,從而起到栓塞和靶向化療的雙重作用,動脈栓塞是插入動脈的導(dǎo)管將栓塞物質(zhì)輸送到靶組織或靶器官的醫(yī)療技術(shù)。栓塞的目的是阻斷對靶區(qū)的血供和營養(yǎng),使靶區(qū)的腫瘤細(xì)胞缺血壞死。

例題:

粒徑小于3μm的被動靶向微粒,靜注后的靶部位是( )

A.骨髓

B.肝、脾

C.肺

D.腦

E.腎

正確答案:B

 

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