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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》??键c(diǎn):液體制劑常用的附加劑

來源:233網(wǎng)校 2021-05-06 09:06:34

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【??键c(diǎn):液體制劑常用的附加劑】

1、增溶劑:能增加難溶性藥物溶解度的表面活性劑,對(duì)于以水為溶劑的藥物,增溶劑的最適HLB為15~18.常用的增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

2、助溶劑:難溶性藥物與第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑可溶于水,多為低分子化合物,可與藥物形成絡(luò)合物。常用的助溶劑:苯甲酸、碘化鉀、酰胺或胺類化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。

3、潛溶劑:系指溶劑中各溶劑在某一比例時(shí),藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?,而且出現(xiàn)極大值?;旌先軇┦侵改芘c水任意比例混合、與水分子能以氫鍵結(jié)合、能增加難溶性藥物溶解度的溶劑,常與水組成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潛溶劑的作用機(jī)制為兩種溶劑間發(fā)生了氫鍵的締合,改變了混合溶劑的極性,即降低了溶劑的介電常數(shù)。

4、防腐劑:防止藥物制劑由于微生物的污染而產(chǎn)生變質(zhì)的添加劑。

(1)苯甲酸與苯甲酸鈉:在pH4的介質(zhì)中作用最好,適用于內(nèi)服和外用制劑作防腐劑。

(2)對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)甲乙丙丁四種酯:

①酸性溶液中作用較強(qiáng),對(duì)大腸埃希菌作用最強(qiáng);

②羥苯脂類中,丁酯抑菌活性最強(qiáng),溶解度最低;

③酯類聯(lián)用,協(xié)同作用:乙酯與丁酯(4:1);

④容易與吐溫類絡(luò)合,其在水中溶解度增大,但抑菌作用下降,不宜與含聚山梨酯類藥液聯(lián)用;

⑤本品適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑。

(3)山梨酸與山梨酸鉀:常用濃度為0.15%~0.25%,對(duì)細(xì)菌及霉菌均有較強(qiáng)的抑菌效力,需在酸性溶液中使用,pH4時(shí)防腐效果最好;可與聚山梨酯合用。

(4)苯扎溴銨(新潔而滅):

①陽離子表面活性劑;

②無刺激性,溶于水、乙醇;

③在酸性、堿性條件下穩(wěn)定,多外用。

(5)其他防腐劑:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐劑使用。

5、矯味劑

(1)甜味劑:

①天然甜味劑:蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿、山梨醇、甘露醇等;

②合成甜味劑:糖精鈉、阿司帕坦

(2)芳香劑:天然香料(檸檬、薄荷揮發(fā)油、薄荷水、桂皮水);人造香料(蘋果香精、香蕉香精)

(3)膠漿劑:可以干擾味蕾的味覺而矯味,如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。

(4)泡騰劑:將有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合后,遇水產(chǎn)生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。

6、著色劑:胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等。

(1)天然色素包括植物性色素和礦物性色素。

①植物性色素:黃色的有姜黃、胡蘿卜素等;綠色的有葉綠酸銅鈉鹽;紅色的有胭脂紅、蘇木;棕色的有焦糖;藍(lán)色的有烏飯樹葉、松葉蘭等。

②礦物性色素:棕紅色的氧化鐵。

(2)合成色素:胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等,通常將其配成1%的貯備液使用。

【鞏固習(xí)題】

【單選題】在配制液體制劑時(shí),為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于()

A. 助溶劑

B. 潛溶劑

C. 增溶劑

D. 助懸劑

E. 乳化劑

參考答案:A
參考解析:難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在潛劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶劑可溶于水,多為低分子化合物,形成的絡(luò)合物多為大分子。故本題為A選項(xiàng)。

【單選題】下列屬于非極性溶劑的是

A. 水

B. 丙二醇

C. 甘油

D. 乙酸乙酯

E. DMSO

參考答案:D
參考解析:溶劑按極性大小分為:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

【單選題】下列溶劑屬于極性溶劑的是

A. 丙二醇

B. 聚乙二醇

C. 二甲基亞砜

D. 液狀石蠟

E. 乙醇

參考答案:C
參考解析:極性溶劑有水、甘油、二甲基亞砜等;乙醇、丙二醇、聚乙二醇為半極性溶劑;液狀石蠟為非極性溶劑。

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