考點：藥物穩(wěn)定性試驗方法
①影響因素試驗(高溫、高濕、強光試驗)
②加速試驗(化學(xué)動力學(xué)理論)
③長期試驗(留樣觀察法)
考點：藥物的轉(zhuǎn)運與結(jié)合形式
1.小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)
底物:二肽類(烏苯美司、β內(nèi)酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)
2.腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)
舉例：底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血藥濃度↑)
3.藥物與受體的結(jié)合類型
①不可逆性：共價鍵
②可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力：藥物配伍變化
1.物理學(xué)的配伍變化
①溶解度改變：安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)與5%葡萄糖注射液配伍析沉淀
②吸濕、潮解、液化與結(jié)塊(散劑、顆粒劑)
③粒徑或分散狀態(tài)的改變(乳劑、混懸劑)
2.化學(xué)的配伍變化(熟悉例子)
①渾濁或沉淀
pH改變產(chǎn)生沉淀：酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合;
水解產(chǎn)生沉淀：如苯巴比妥鈉水溶液;
生物堿鹽溶液的沉淀：大多數(shù)生物堿鹽的溶液，當(dāng)與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇時能產(chǎn)生沉淀等;黃連素和黃芩苷在溶液中能產(chǎn)生難溶性沉淀;
復(fù)分解產(chǎn)生沉淀：如硫酸鎂遇可溶性的鈣鹽產(chǎn)生沉淀。
②變色：如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。
③產(chǎn)氣：如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類藥物配伍發(fā)生中和反應(yīng)，產(chǎn)生二氧化碳。
④發(fā)生爆炸：強氧化劑+強還原劑，如高錳酸鉀與甘油
⑤產(chǎn)生有毒物質(zhì)：如含朱砂的中藥制劑與碘化鉀等還原性藥物配伍
⑥分解破壞、療效下降：如維生素B12和維生素C合用
考點：藥品的包裝材料的分類
①按使用方式：可分為I、Ⅱ、Ⅲ三類
②按形狀：可分為容器、片材、袋、塞、蓋等。
③按材料組成：可分為金屬、玻璃、塑料、橡膠及上述成分的組合.
考點：藥物的轉(zhuǎn)運與結(jié)合形式
1.小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)
底物:二肽類(烏苯美司、β內(nèi)酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)
2.腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)
舉例：底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁
(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血藥濃度↑)
3.藥物與受體的結(jié)合類型
①不可逆性：共價鍵
②可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力
考點：藥物的轉(zhuǎn)運與結(jié)合形式
1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。
2.對映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強弱不同。
氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]
3.對映異構(gòu)體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴
4.對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)
5.對映異構(gòu)體一個有活性，一個有毒性
乙胺丁醇(D)-體，抗結(jié)核;(L)-體，活性弱，毒性強
左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑
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