考點(diǎn)：量效關(guān)系
1.量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)
①量反應(yīng)：可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，研究對(duì)象為單一個(gè)體。如血壓、心率、血糖。
②質(zhì)反應(yīng)：反應(yīng)性質(zhì)變化，一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示，研究對(duì)象為一個(gè)群體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。
2.最大效應(yīng)/效能：
效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不再上升。效能反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性。
3.效價(jià)強(qiáng)度：
引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小，強(qiáng)度越大。
①呋塞米效能最大。
②效價(jià)強(qiáng)度：環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
4.半數(shù)有效量
半數(shù)有效量(ED50)：引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量
半數(shù)致死量(LD50)
治療指數(shù)：TI=LD50/ED50，TI越大，越安全
藥物安全范圍：LD5～ED95
考點(diǎn)：藥物的作用機(jī)制與受體
1.藥物的作用靶點(diǎn)：酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體
2.受體的化學(xué)本質(zhì)：蛋白質(zhì)
3.受體的性質(zhì)：飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性
4.受體的類型：G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體
5.受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)：
①第一信使：多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子等
②第二信使：環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO
注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。
考點(diǎn)：藥物分類
1.激動(dòng)藥：與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。
①完全激動(dòng)劑：親和力很高，內(nèi)在活性很強(qiáng)(α=1)
②部分激動(dòng)劑：親和力很高，內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)
2.拮抗藥：具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，不能產(chǎn)生效應(yīng)。
①競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：結(jié)合可逆，Emax不變，量效曲線平行右移
②非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：結(jié)合牢固，Emax下降
考點(diǎn)：影響藥物作用的因素-機(jī)體方面
①生理因素：年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)
②精神因素
③疾病因素：心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營(yíng)養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂、發(fā)熱
④遺傳因素：種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個(gè)體差異、種屬差異
⑤時(shí)辰因素
⑥生活習(xí)慣與環(huán)境
考點(diǎn)：藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用
1.藥動(dòng)學(xué)過程：吸收、分布、代謝和排泄
2.影響藥物的分布
①游離型藥物：具有藥理活性
②結(jié)合型藥物：不呈現(xiàn)藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄
3.肝藥酶誘導(dǎo)劑與抑制劑
①肝藥酶誘導(dǎo)劑：利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可剎米、螺內(nèi)酯、格魯米特、撲米酮、灰黃霉素
②肝藥酶抑制劑：紅霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑
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