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執(zhí)業(yè)藥師《藥一》重要考點及經(jīng)典考題:藥物與生物大分子的結(jié)合形式

來源:233網(wǎng)校 2021-06-21 00:02:57

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【重要考點:藥物與生物大分子的結(jié)合形式】

共價鍵(不可逆):烷化劑類抗腫瘤藥、β內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬铩?/p>

非共價鍵(可逆):

離子型

去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后,與β2腎上腺素受體形成離子鍵作用;擬膽堿藥物氯貝膽堿通過與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動作用。

氫鍵(最常見的非共價鍵形式)

磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合;水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵治療肌肉疼痛。

離子-偶極和偶極-偶極

羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用。

電荷轉(zhuǎn)移復合物

抗瘧藥氯喹與瘧原蟲的DNA堿基對之間的作用。

疏水性相互作用

藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用。

范德華力

非極性分子中的暫時不對稱電荷分布。

金屬離子絡合物

抗腫瘤藥:鉑金屬絡合物;金屬中毒解毒劑:二巰基丙醇。

【經(jīng)典考題舉例】

以共價鍵方式與靶點結(jié)合的抗腫瘤藥物是

A、尼群地平

B、乙酰膽堿

C、氯喹

D、環(huán)磷酰胺

E、普魯卡因

參考答案:D
參考解析:藥物在和生物大分子作用時,一般是通過鍵合的形式進行結(jié)合,這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價結(jié)合鍵,產(chǎn)生細胞毒活性。D選項環(huán)磷酰胺即為烷化劑類抗腫瘤藥,屬于共價鍵鍵合類型;非共價鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復合物、偶極相互作用力等,ABCE均為此鍵合類型。綜上,本題選D。

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