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【高頻考點(diǎn)：抗心律失常藥】
一、抗心律失常藥概論
(一)I類鈉通道阻滯藥
Ia類：適度阻滯鈉通道，如普魯卡因、奎尼丁等
Ib類：輕度阻滯鈉通道，如苯妥英鈉、美西律、利多卡因
Ic類：明顯阻滯鈉通道，如普羅帕酮、氟卡尼
(二)Ⅱ類β受體阻斷藥
如普萘洛爾、艾司洛爾。
(三)Ⅲ類延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物
抑制多種鉀電流，延長(zhǎng)APD和ERP，本類藥有胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥)。
(四)Ⅳ類鈣通道阻滯劑
抑制L-型鈣電流，降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性。本類藥物有維拉帕米和地爾硫(艸)卓。
二、Ⅰ類鈉通道阻滯藥-利多卡因
作用機(jī)制：①抑制Na+內(nèi)流;②主要經(jīng)肝代謝，口服首過消除明顯，多采用靜脈注射。
臨床特點(diǎn)：對(duì)心房肌細(xì)胞的阻滯作用弱。主要用于室性心律失常，美西律主要治療慢性室性心律失常。
三、Ⅱ類β受體阻斷藥-普萘洛爾
抑制交感神經(jīng)的活性，阻斷β受體，主要用于室上性及室性心律失常。
(一)根據(jù)選擇的受體不同可以分為三種：
1.β1、β2-R阻斷藥(普萘洛爾)影響糖、脂肪和肺功能。阻斷β2-R，興奮α受體會(huì)收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌。
2.β1阻斷藥(美托洛爾、比索洛爾)避免收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌，適用于肺部疾病或哮喘病人。
3.α、β-R阻斷藥(拉貝洛爾、卡維地洛)有周圍血管舒張功能的β受體阻斷劑，兼有阻斷α1受體，產(chǎn)生周圍血管舒張作用，卡維地洛(慢性心衰一線藥)。
(二)臨床特點(diǎn)：
β–R阻斷劑是唯一降低心臟猝死，而降低總死亡率的抗心律失常藥。☆
1.心律失常：用于快速型心律失常。如竇性心動(dòng)過速，室上性心律失常，房撲房顫等。
2.改善心功能及治療心絞痛：阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。適用于穩(wěn)定性心絞痛，但禁用于變異性心絞痛。
3.高血壓及甲亢，偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。
四、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥-胺碘酮☆☆☆
1.作用特點(diǎn)：
①主要阻斷心臟K+外流。明顯延長(zhǎng)心房心室的APD;
②脂溶性高，口服靜脈均可，不經(jīng)腎臟代謝，故可用于腎功能不全患者。
2.臨床特點(diǎn)：用于室上性心動(dòng)過速和頻發(fā)性室性心動(dòng)過速都有效。為廣譜抗心律失常藥。
3.不良反應(yīng)：肺間質(zhì)纖維化、甲狀腺功能改變、加重房顫或快速室性心律失常和光敏反應(yīng)(顯著)。
五、鈣通道阻滯劑
鈣拮抗劑中，僅維拉帕米和地爾硫(艸)卓用于心律失常，其它的以擴(kuò)張血管占優(yōu)勢(shì)。
1.作用特點(diǎn)：
①抑制鈣離子內(nèi)流，減慢竇房結(jié)自律性，延長(zhǎng)竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期和房室結(jié)傳導(dǎo)。
②維拉帕米口服吸收好，經(jīng)肝臟首關(guān)消除后，口服用于房顫房撲和持續(xù)性房性心動(dòng)過速的心室率，靜脈用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。
2.臨床特點(diǎn)：治療冠心病或高血壓伴快速心律失常效果好。
【鞏固習(xí)題】
【單選題】明顯阻滯Na+通道的藥物是
A. 利多卡因
B. 普魯卡因胺
C. 普萘洛爾
D. 普羅帕酮
E. 奎尼丁
【單選題】利多卡因的電生理作用錯(cuò)誤的是
A. 縮短復(fù)極時(shí)間
B. 明顯影響動(dòng)作電位0相
C. 提高心室顫動(dòng)閾值
D. 使傳導(dǎo)減慢
E. Q-T間期縮短
【多選題】抗心律失常藥分為下列幾類
A. 鈉通道阻滯藥
B. N膽堿受體阻斷藥
C. β受體阻斷藥
D. 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥
E. 鈣拮抗藥
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