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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》??键c:非甾體抗炎藥

來源:233網(wǎng)校 2021-07-12 09:46:29

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【??键c:非甾體抗炎藥】

1.分類

(1)羧酸類.

芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸網(wǎng)

芳基丙酸類:布洛芬、恭普生、酮洛芬

(2)非羧酸類

昔康類(1, 2-苯并噻嗪類): XX 昔康

昔布類: XX昔布育網(wǎng)

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

(1)芳基丙酸類

布洛芬在體內(nèi)無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S) 異構(gòu)體,臨床用外消旋體。

(2)昔康類和昔布類

昔康類化合物具有酸性,pK大多為4~6,雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強于N-芳環(huán)氨甲?;衔?。

這種增強的酸性是由于毗啶氮原子可進一-步穩(wěn)定烯醇陰離子,使產(chǎn)生的B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。

昔布類是一類選擇性的C0X-2抑制藥。

【鞏固習題】

【多選題】下列哪些藥物不是非甾體抗炎藥

A. 可的松

B. 吲哚美辛

C. 雙氯芬酸鈉

D. 地塞米松

E. 吡羅昔康

參考答案:A,D
參考解析:地塞米松、可的松為糖皮質(zhì)激素類藥物。

【多選題】下列哪些與布洛芬相符

A. 為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥

B. 具有抗菌作用

C. 臨床上使用其消旋體

D. 結(jié)構(gòu)中含有異丁基

E. 為抗?jié)儾∷幬?/p>

參考答案:A,C,D
參考解析:布洛芬為非甾體類抗炎藥。目前臨床上使用消旋體,但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。代謝物包括對異丁基側(cè)鏈的氧化(羥基化產(chǎn)物),進而羥基化產(chǎn)物進一步 被氧化成羧酸代謝物。

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