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【?？键c：藥物的轉(zhuǎn)運方式】

1、被動轉(zhuǎn)運：

概念：物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運。

藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。

特點：順濃度梯度轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運過程不需要載體，不消耗能量。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的其他物質(zhì)的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。被動轉(zhuǎn)運包括濾過和簡單擴散。

2、載體轉(zhuǎn)運

載體轉(zhuǎn)運由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。

載體轉(zhuǎn)運有主動轉(zhuǎn)運和易化擴散兩種方式。

(1)主動轉(zhuǎn)運

概念：借助載體或酶促系統(tǒng)，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運。

特點：① 逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;② 需要消耗機體能量，能量的來源主要由細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③ 轉(zhuǎn)運速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④ 可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤ 受抑制劑的影響;⑥ 具有結(jié)構(gòu)特異性;⑦ 主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。

一些生命必需物質(zhì)(如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過主動轉(zhuǎn)運吸收。主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述。

(2)易化擴散

概念：易化擴散又稱中介轉(zhuǎn)運或促進擴散，是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。

特點：具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征：對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于：不消耗能量，順濃度梯度轉(zhuǎn)運，載體轉(zhuǎn)運的速率大大超過被動擴散。

核苷類藥物水溶性大，被動轉(zhuǎn)運速度慢，主要依靠轉(zhuǎn)運蛋白促進擴散方式跨膜轉(zhuǎn)運。

3、膜動轉(zhuǎn)運

概念：生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外，此過程稱膜動轉(zhuǎn)運。

胞飲：細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲;

吞噬：攝取的是微粒或大分子物質(zhì)稱吞噬;

胞吐：大分子物質(zhì)從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外稱為胞吐。

膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性。

【鞏固習題】

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